GSK126(GSK-126, GSK 126)-常用生化试剂-试剂-生物在线
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GSK126(GSK-126, GSK 126)

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产品名称: GSK126(GSK-126, GSK 126)

英文名称: GSK126(GSK-126, GSK 126)

产品编号: 51505ES08

产品价格: 0

产品产地: Yeasen

品牌商标: Yeasen

更新时间: 2024-12-10T11:21:51

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GSK126GSK-126, GSK 126
产品信息
产品名称
产品编号
规格
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价格(元)
GSK126GSK-126, GSK 126
51505ES08
5mg
-20 ºC
687.00
GSK126GSK-126, GSK 126
51505ES25
25mg
-20 ºC
2,187.00
产品描述
GSK126是一种有效的、高选择性、S腺苷甲硫氨酸(S-adenosyl-methionine)竞争性的EZH2甲基转移酶抑制剂(Ki = 0.57 nMIC50 = 9.9 nM)。GSK126有效降低H3K27me3水平,并再次激活沉默的PRC2靶标基因。而且,GSK126有效抑制EZH2突变型DLBCL细胞系的增殖,显著抑制移植瘤小鼠中EZH2突变型DLBCL细胞系生长。GSK126通过下调VEGF-A表达,从而抑制肿瘤细胞迁移,并抑制血管生成。GSK1265-aza-dC联合使用时,表现出更强的抑制体内肿瘤生长的作用。
【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】
英文别名(English Synonym
GSK-126, GSK 126
化学名(Chemical Name
N-[(1,2-dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-3-methyl-1-[(1S)-1-methylpropyl]
-6-[6-(1-piperazinyl)-3-pyridinyl]-1H-indole-4-carboxamide
靶点(Target
EZH2 methyltransferase
CAS 号(CAS NO.
1346574-57-9
分子式(Molecular Formula
C31H38N6O2
分子量(Molecular Weight
526.67
外观(Appearance
粉末
纯度(Purity
98%
溶解性(Solubility
溶于DMSO
结构式(Structure
运输与保存方法
粉末直接保存于-20 ºC,有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。
注意事项
1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。
3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。


使用浓度
相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)
(一)细胞实验(体外研究)
为研究GSK126对细胞的作用,用不同浓度的GSK12618-4582 nM)孵育PfeifferKARPAS-422细胞,GSK126以剂量依赖的方式抑制细胞增殖。[1]
(二)动物实验(体内研究)
体内实验中,给KARPAS-422腹腔注射GSK12650150300mg/kg),肿瘤体积明显减小,引起显著的肿瘤消退。[1]
参考文献
[2] Ott HM, et al. A687V EZH2 Is a Driver of Histone H3 Lysine 27 (H3K27) Hypertrimethylation. Mol Cancer Ther. 13(12): 3062-3073 (2014).
[3] Takeshima H, et al. Identification of coexistence of DNA methylation and H3K27me3 specifically in cancer cells as a promising target for epigenetic therapy. Carcinogenesis.36(2): 192-201 (2015).