GSK126(GSK-126, GSK 126)
产品名称: GSK126(GSK-126, GSK 126)
英文名称: GSK126(GSK-126, GSK 126)
产品编号: 51505ES08
产品价格: 0
产品产地: Yeasen
品牌商标: Yeasen
更新时间: 2024-12-10T11:21:51
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GSK126(GSK-126, GSK 126)产品信息
产品名称 产品编号 规格 储存 价格(元) 51505ES08 5mg -20 ºC 687.00 GSK126(GSK-126, GSK 126) 51505ES25 25mg -20 ºC 2,187.00产品描述GSK126是一种有效的、高选择性、S腺苷甲硫氨酸(S-adenosyl-methionine)竞争性的EZH2甲基转移酶抑制剂(Ki = 0.57 nM,IC50 = 9.9 nM)。GSK126有效降低H3K27me3水平,并再次激活沉默的PRC2靶标基因。而且,GSK126有效抑制EZH2突变型DLBCL细胞系的增殖,显著抑制移植瘤小鼠中EZH2突变型DLBCL细胞系生长。GSK126通过下调VEGF-A表达,从而抑制肿瘤细胞迁移,并抑制血管生成。GSK126与5-aza-dC联合使用时,表现出更强的抑制体内肿瘤生长的作用。【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】
GSK-126, GSK 126 化学名(Chemical Name) N-[(1,2-dihydro-4,6-dimethyl-2-oxo-3-pyridinyl)methyl]-3-methyl-1-[(1S)-1-methylpropyl]-6-[6-(1-piperazinyl)-3-pyridinyl]-1H-indole-4-carboxamide 靶点(Target) EZH2 methyltransferase CAS 号(CAS NO.) 1346574-57-9 分子式(Molecular Formula) C31H38N6O2 分子量(Molecular Weight) 526.67 外观(Appearance) 粉末 纯度(Purity) ≥98% 溶解性(Solubility) 溶于DMSO 结构式(Structure) 运输与保存方法注意事项1)为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。2)粉末溶解前请先短暂离心,以保证产品全在管底。3)本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
使用浓度相关实验(数据来自于公开发表的文献,仅供参考)(一)细胞实验(体外研究)(二)动物实验(体内研究)体内实验中,给KARPAS-422腹腔注射GSK126(50、150、300mg/kg),肿瘤体积明显减小,引起显著的肿瘤消退。[1]参考文献[2] Ott HM, et al. A687V EZH2 Is a Driver of Histone H3 Lysine 27 (H3K27) Hypertrimethylation. Mol Cancer Ther. 13(12): 3062-3073 (2014).[3] Takeshima H, et al. Identification of coexistence of DNA methylation and H3K27me3 specifically in cancer cells as a promising target for epigenetic therapy. Carcinogenesis.36(2): 192-201 (2015).