Nelfinavir

MCE 国际站：Nelfinavir

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：159989-64-7

纯度：0.9883

货号：HY-15287

中文名称：奈非那韦；那非那韦

Synonyms：奈非那韦; AG1341

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Nelfinavir (AG-1341) 是一种有效的口服生物可利用的 HIV-1 蛋白酶抑制剂 (Ki=2 nM) 用于 HIV 感染。Nelfinavir (AG-1341) 是一种广谱的抗癌剂。

体外：Nelfinavir (AG1341) (1-10 μM；48 小时) 抑制多发性骨髓瘤细胞的增殖[4]。 Nelfinavir 抑制 26S 胰凝乳蛋白酶样蛋白酶体活性，损害增殖并触发细胞凋亡骨髓瘤细胞系和新鲜浆细胞[4]。 Nelfinavir (1-10 μM；17 小时) 诱导多发性骨髓瘤细胞系凋亡[4]。 Nelfinavir (5 μM；0-24 小时) 降低 AKT 的磷酸化[4]。 Nelfinavir 激活 caspase-3 的裂解，降低 AKT 的磷酸化，STAT-3、ERK1/2，并激活未折叠蛋白反应系统的促凋亡通路[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Nelfinavir (AG1341) (75 mg/kg；腹腔注射；每周 5 天，持续 21 天) 减少 NOD/SCID 小鼠的多发性骨髓瘤细胞生长[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：HIV-1

参考文献：

[1]. Mondal D, et al. Nelfinavir suppresses signaling and nitric oxide production by human aortic endothelial cells: protective effects of thiazolidinediones. Ochsner J. 2013 Spring;13(1):76-90.[2]. Kaldor SW, et al. Nelfinavir mesylate (AG1343): a potent, orally bioavailable inhibitor of HIV-1 protease. J Med Chem. 1997 Nov 21;40(24):3979-85.[3]. Gills JJ, et al. Nelfinavir, A lead HIV protease inhibitor, is a broad-spectrum, anticancer agent that inducesendoplasmic reticulum stress, autophagy, and apoptosis in vitro and in vivo. Clin Cancer Res. 2007 Sep 1;13(17):5183-94.[4]. Bono C, et al. The human immunodeficiency virus-1 protease inhibitor nelfinavir impairs proteasome activity and inhibits the proliferation of multiple myeloma cells in vitro and in vivo. Haematologica. 2012;97(7):1101‐1109.[5]. Qi Sun, et al. Bardoxolone and bardoxolone methyl, two Nrf2 activators in clinical trials, inhibit SARS-CoV-2 replication and its 3C-like protease. Signal Transduct Target Ther. 2021 May 29;6(1):212.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。