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时间依赖性抑制|酶学实验服务|新药靶点验证|ADME实验检测|药物筛选服务|爱思益普

作者：北京爱思益普生物科技股份有限公司 2022-06-16T15:39 (访问量:6064)

时间依赖性抑制(time- dependent inhibition,TDI)

　　药物对P450酶的抑制一般可以分为可逆抑制(包括竞争抑制、非竞争抑制和反向竞争抑制)和不可逆抑制。在不可逆性抑制中，抑制剂对酶的抑制效应在除去抑制剂后不会即刻消失，而是呈现出时间依赖的特性。这种现象一般称之为时间依赖性抑制 (time- dependent inhibition， TDI)。细胞色素蛋白的TDI也称为MBI，是对CYP450酶的有时间、浓度和辅因子NADPH依赖性的抑制。(NADPH = beta-烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸)。TDI是一个动力学术语，表明化合物与酶预孵育后，对细胞色素蛋白酶活性的抑制增加。

　　ICE已开发LC-MSMS法分析多种CYP450酶的TDI 实验，团队助力药物发现，协同酶学、细胞、分析生物学等平台，促进新药研发进程。

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