AZ-23

MCE 国际站：AZ-23

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15590

CAS：915720-21-7

Synonyms：AZ23; AZ 23

纯度：0.9892

存储条件：粉末 -20°C 3 年溶剂中 -80°C 6 个月 -20°C 1 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：AZ-23是ATP-竞争型，有口服活性的Trk激酶 A/B/C抑制剂，IC50值分别为2 nM (TrkA)，8 nM (TrkB)，24 nM (FGFR1)，52 nM (Flt3)，55 nM (Ret)，84 nM (MuSk)，99 nM (Lck)。

体外：AZ-23 有效且选择性地抑制细胞中的 Trk 磷酸化。AZ-23 有效抑制 Trk 介导的存活 (EC50 为 2 nM)。AZ-23 抑制 MCF10ATrkA-Δ 和 TF-1 细胞系中的 Trk 依赖性存活[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：AZ-23 在 TrkA 驱动的同种异体移植模型中口服给药后，在小鼠体内显示出 TrkA 激酶抑制和疗效，在 Trk 表达的神经母细胞瘤异种移植模型中显示出显着的肿瘤生长抑制[1]。 MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：小鼠[1] 给携带肿瘤的小鼠单次口服化合物，并在给药后的不同时间点（2、6、16 或 24 小时）处死每只小鼠。切除肿瘤并匀浆化，然后使用 ELISA 分析所得肿瘤裂解物中的 pTrkA[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：用不同浓度的 AZ-23 处理指数生长的 TF-1 细胞，然后在 37°C 下在生长培养基或基础培养基中再孵育 72 小时，培养基中加 100 ng/mL NGF。使用 MTS 溶液测量细胞增殖[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：TrkA 2 nM (IC50) TrkB 8 nM (IC50)

参考文献：

[1]. Thress K, et al. Identification and preclinical characterization of AZ-23, a novel, selective, and orally bioavailable inhibitor of the Trk kinase pathway. Mol Cancer Ther. 2009 Jul; 8(7):1818-27.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。